Доксициклин — инструкция по применению

  • В составе препарата в капсулах содержится действующий компонент доксициклин (вещество в виде доксициклина хиклата), а также дополнительные компоненты: лактоза моногидрат, стеарат магния, картофельный крахмал.
  • Капсула состоит из глицерина, желатина, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, натрия лаурилсульфата, добавок Е 104, Е 110.
  • Доксициклин в ампулах (лиофилизат, применяемый для приготовления раствора для инфузий), в составе имеет активный компонент доксициклин (в форме гидрохлорида).

Форма выпуска

Средство выпускается в форме капсул и лиофилизата, который применяется, чтобы готовить раствор для инфузий.

  • Капсулы из желатина твердые, имеют форму цилиндра, желтого цвета. Внутри капсул – желтоватый порошок с белыми вкраплениями. В контурной упаковке – по 5 капсул, в коробке из картона – две таких упаковки.
  • Лиофилизат содержится в ампулах по 100 мг, в картонной коробке с перегородками может быть 5 или 10 ампул.
  • Таблетки Доксициклин диспергируемые – по 100 мг, в упаковке 10 штук.

Фармакологическое действие

Доксициклин является полусинтетическим антибиотиком, группа антибиотиков — тетрациклины широкого спектра воздействия.

Оказывает бактериостатическое влияние: препарат угнетает процесс синтеза белка у патогенных микроорганизмов. Активное вещество проникает внутрь клеток, где и воздействует на расположенных там возбудителей.

В микробных клетках он подавляет синтез белков, нарушает транспортные связи аминоацил-РНК.

Демонстрирует активность относительно грамположительных микроорганизмов: это аэробные кокки, анаэробные спорообразующие бактерии, аэробные спорообразующие бактерии, аэробные неспорообразующие бактерии.

Также отмечается активность доксициклина по отношению к грамотрицательным микроорганизмам: аэробным коккам, аэробным бактериям. Средство активно по отношению к Treponema spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.

, Mycoplasma spp.

Устойчивы к этому лекарству Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Bacteroides fragilis, Serratia spp.

В отличие от других антибиотиков-тетрациклинов, доксициклин в меньшей степени угнетает флору кишечника, при этом его всасывание более полное, также продолжительность действия большая.

У доксициклина антибактериальная активность выше, чем у природных тетрациклинов.

Его терапевтическая активность больше, чем у окситетрациклина и тетрациклина, при этом она проявляется при приеме в 10 раз меньших доз препарата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как доксициклин принимается внутрь, он почти полностью всасывается из пищеварительной системы. На всасывание средства не влияет период приема пищи.

В плазме крови наибольшая концентрация активного компонента отмечается через два часа после перорального приема. С белками плазмы доксициклин связывается на 80-95%. Отмечается высокая степень растворимости в липидах.

В органы и ткани проникает хорошо, однако отмечается плохое проникновение в спинномозговую жидкость. Способен проникать сквозь плаценту, попадает в материнское молоко.

Время полувыведения равно 15-25 часам. Основная часть выходит из организма с желчью, через кишечник.

Показания к применению Доксициклина

Отмечаются такие показания к применению Доксициклина:

  • болезни инфекционно-воспалительного характера, возникающие вследствие воздействия на организм чувствительных доксициклину микроорганизмов (бронхит с острым и хроническим течением, фарингит, трахеит, пневмония, абсцесс легкого и др.);
  • инфекционные процессы в ЛОР-органах (при ангине, тонзиллите, отите и др.);
  • инфекционные процессы ЖКТ и желчевыводящих путей (холангит, бактериальная дизентерия, холецистит, гастроэнтероколит);
  • инфекционные заболевания мягких тканей, кожи (абсцессы, панариции, флегмоны, раны, фурункулез и др.);
  • инфекционные процессы мочеполовой системы (при уреаплазме, пиелонефрите, уретрите, простатите, уретроцистите, эндометрите, остром орхиэпидидимите, гонорее и др.);
  • инфекционные болезни глаз;
  • легионеллез;
  • болезнь Лайма;
  • тиф, холера, дизентерия, малярия.

В составе комбинированного лечения применяется при трахоме, лептоспирозе, коклюше, орнитозе, гранулоцитарном эрлихиозе, сепсисе, перитоните, бруцеллезе, остеомиелите.

С целью профилактики применяется при риске развития послеоперационных гнойных осложнений после хирургических вмешательств, медикаментозных абортов. Также применяется для профилактики перед кратковременными путешествиями на те территории, где распространены штаммы, демонстрирующие устойчивость к пириметамин-сульфадоксину и хлорохину.

Как препарат «первого ряда» назначается людям до 65 лет при условии обострения хронической формы бронхита, если у пациента нет сопутствующих болезней. Отмечается эффективность доксициклина при обострении бронхолегочной инфекции у людей, которые страдают хламидийным артритом, муковисцидозом, гранулоцитарным эрлихиозом.

Противопоказания

Не следует принимать этот антибиотик в следующих случаях:

  • при повышенном уровне чувствительности к доксициклину, а также к антибиотикам-тетрациклинам;
  • период беременности (категорически запрещено применение средства во второй половине беременности);
  • период грудного кормления;
  • возраст пациента до 8 лет;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • порфирия.

Побочные действия

Могут проявиться некоторые побочные действия в процессе приема этого средства:

  • нервная система: повышение ВЧД с проявлениями рвоты, головной боли, ухудшения аппетита, отек диска зрительного нерва, головокружение вследствие токсического влияния на ЦНС;
  • органы слуха: звон в ушах;
  • нарушения обмена веществ: анорексия;
  • органы зрения: диплопия и скотома как следствие ВЧД, нечеткость зрения;
  • аллергические проявления: зуд кожи, сыпь, ангионевротический отек, дерматит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная красная волчанка и др.;
  • пищеварительная система: диарея, тошнота, запоры боль в животе, дисфагия, глоссит, гастрит, эзофагит, энтероколит и др.;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и др.;
  • сердечно-сосудистая система: понижение показателей артериального давления, многоформная эритема, перикардит, тахикардия;
  • гепатобилиарная система: увеличение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, холестаз, аутоиммунный гепатит;
  • функции мышц и скелета: миалгия, артралгия;
  • увеличение уровня остаточного азота мочевины.

Также возможны другие проявления: суперинфекция, фотосенсибилизация, воспалительный процесс в аногенитальной зоне, кандидоз, дисбактериоз, токсический эпидермальный некролиз, изменение окраса зубной эмали.

Инструкция по применению Доксициклина (Способ и дозировка)

Антибиотик в виде таблеток необходимо применять после приема пищи, при этом запивая капсулы достаточным количеством жидкости. Принимая антибиотик таким способом, пациент снижает вероятность проявления раздражения пищевода.

Если пациенту назначают таблетки Доксициклин, инструкция по применению должна им четко соблюдаться. Ту дозу, которую необходимо принять в сутки, следует разделить на два приема и пить один раз в 12 часов.

При большинстве заболеваний дозировка препарата следующая: в первый день лечения следует принять 200 мг лекарства, далее, в зависимости от течения болезни, назначается по 100-200 мг ЛС. Если отмечается тяжелое течение инфекционного процесса, на протяжении всего курса лечения следует принимать по 200 мг средства в день.

При заболеваниях, которые были вызваны микоплазмой, хламидией, уреаплазмой, назначается стандартная доза лекарства, принимать его нужно от 10 до 14 дней.

Как принимать капсулы, зависит от заболевания и от его течения. При необходимости можно комбинировать доксициклин с Гентамицином или Клиндамицином.

В случае острых воспалительных болезней органов малого таза женщинам назначают по 100 мг дважды в сутки. Мужчинам назначают по 100 мг доксициклина дважды в сутки либо прием 300 мг ЛС однократно.

  1. Детям после 8 лет назначают средство в дозе 4 мг на 1 кг веса в первый день, далее, в зависимости от течения болезни, назначают препарат в дозе 2-4 мг на 1 кг веса в сутки.
  2. С целью профилактики инфекционных осложнений при проведении медицинского аборта назначают 100 мг внутрь за 1 час до проведения аборта и 200 мг препарата внутрь через 30 минут после проведения операции.
  3. Больным с первичным и вторичным сифилисом назначают 300 мг лекарства в сутки, лечение длится не меньше 10 дней.

Больным с гонореей назначают по 100 мг препарата дважды в сутки, лечение продолжается 2-4 дня. Пациентам мужского пола с гонорейным уретритом назначают однократную дозу лекарства 300 мг. При условии, что возбудитель является устойчивым, мужчинам назначают по 200 мг ЛС на протяжении 4 дней, женщинам — по 200 мг ЛС на протяжении 5 дней.

Доксициклин от прыщей при угревой сыпи следует принимать по 50 мг в сутки. Отзывы свидетельствуют, что продолжительность лечения равна 6-12 недель. Подробнее о том, как принимать Доксициклин от прыщей, расскажет врач индивидуально, назначая схему лечения.

Как принимать Доксициклин при укусе клеща, зависит от рекомендаций врача. Важно принять средство при укусе клеща для профилактики не позже, чем через 72 часа после укуса.

При боррелиозе, то есть при положительном лабораторном ответе, назначают курс приема антибиотика продолжительностью в 3-5 дней по 200 мг лекарства в сутки.

Применение раствора внутривенно проводится каждые двенадцать часов. Как правило, средство сочетают с цефалоспоринами третьего поколения. Введение проводится на протяжении 1-2 часов. Перед началом введения 100 мг препарата нужно растворить в 10 мл воды для инъекций. Раствор, который был получен вследствие разведения, растворяют в 1000 мл физраствора.

Читайте также:  Можно ли ставить банки при кашле?

Передозировка

В случае передозировки Доксициклина у больного может проявиться тошнота, рвота, диарея, временное нарушение слуха. В случае передозировки практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Доксициклин не назначают в одно время с антацидами, в составе которых содержатся соли кальция, алюминия, магния. Также не следует сочетать прием этого антибиотика с магнисодержащими слабительными средствами, с препаратами бикарбоната натрия, так как при таком сочетании образуются трудно растворимые комплексы.

  • При одновременном приеме Колестипола и Холестирамина снижается всасывание.
  • При приеме Доксициклина с Карбамазепином, барбитуратами, Рифампицином, Фенитоином снижается период полувыведения антибиотика и, следовательно, увеличивается его концентрация в плазме крови.
  • Доксициклин снижает степень бактерицидного влияния пенициллинов.

Следует учесть, что при приеме доксициклина людям, которые пользуются эстроген-содержащими пероральными контрацептивами, нужно применять другие противозачаточные средства либо использовать дополнительные методы контрацепции. На фоне эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных антибиотик увеличивает частоту кровотечений.

  1. Доксициклин потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
  2. Одновременный прием с Метоксифлураном может привести к развитию острой почечной недостаточности и к летальному исходу.
  3. При одновременном приеме с Ретинолом может повышаться внутричерепное давление.

Условия продажи

В аптеках Доксициклин реализуются по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно хранить препарат в температурном режиме от 15° до 25°C.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

  • Пациенты, которые сомневаются, это антибиотик или нет, должны учитывать, что Доксициклин является антибиотиком.
  • Следует учесть, что при приеме этого антибиотика в период, когда у ребенка формируются зубы, может отмечаться негативное влияние на их цвет и необратимо его изменить.
  • Прежде чем применить Доксициклин для лечения инфекционных заболеваний, важно определить чувствительность микроорганизмов к препарату.

Не следует допускать изъязвления пищевода, для чего средство нужно запивать большим количеством воды.

Рекомендуется пить капсулы днем, в процессе приема пищи.

  1. В период приема препарата и 4-5 дней после завершения терапии нельзя подвергаться прямому воздействию солнечного света или УФ лучей.
  2. Если требуется продолжительное применение лекарства, важно регулярно контролировать состав периферической крови и проводить другие лабораторные исследования.
  3. Желательно в период лечения воздерживаться от любых видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Аналоги Доксициклина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Доксициклин: показания, противопоказания и составВибрамицинДоксициклин: показания, противопоказания и составДоксициклина гидрохлоридДоксициклин: показания, противопоказания и составЮнидокс СолютабДоксициклин: показания, противопоказания и составОлететрин

Аналоги Доксициклина – препараты с аналогичным действием. Это лекарство Юнидокс Солютаб, действующим веществом которого является доксициклина монохлорид.

Препараты с аналогичным действующим компонентом – это средства Доксициклина гидрохлорид, Доксициклин Никомед, Доксициклин-АКОС, Доксициклин Ферейн, Доксипан, Доксилин, Довицил и др. Чем можно заменить препарат, зависит от рекомендаций врача. Самостоятельно заменять лекарство не следует.

Для детей

Существуют противопоказания на таблетки Доксициклин, отчего они не назначаются детям до 8 лет. Также не назначается средство детям до 12 лет, вес которых составляет меньше 45 кг. Детям после 12 лет следует применять согласно с указанной дозировкой.

Доксициклин и алкоголь

Обсуждая совместимость Доксициклина и алкоголя, следует учесть, что при регулярном употреблении спиртного период полувыведения доксициклина увеличивается. Алкоголь усиливает токсическое воздействие антибиотика на организм. Алкоголь можно употреблять через 35 часов после последнего приема Доксициклина.

При беременности и лактации

Доксициклин при беременности противопоказан, так как активное вещество проникает через плаценту и может негативно повлиять на развитие зубов, затормозить процесс развития костей скелета и спровоцировать жировую инфильтрацию печени.

Нельзя принимать препарат также в период грудного кормления.

Отзывы о Доксициклине

В сети появляются положительные отзывы о Доксициклине при лечении хламидиоза, инфекционных болезней органов дыхания и ЛОР-органов. Также есть позитивные отзывы о Доксициклине при прыщах. Отмечается, что иногда при приеме лекарства развиваются побочные эффекты со стороны ЖКТ. В отзывах пишут, что принимать антибиотик нужно только после назначения специалиста.

Цена Доксициклина, где купить

Цена Доксициклина в таблетках – в среднем, 20 рублей за 10 шт. Сколько стоят таблетки, зависит от производителя, места продажи. Стоимость Доксициклина в ампулах следует уточнять в аптеке. Цена Доксициклина в Украине – 8-10 гривен за 10 капсул. Купить капсулы в Беларуси и в Казахстане можно в аптеках или по заказу.

Доксициклин

Доксициклин: показания, противопоказания и состав

Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.

Фармакологическое действие Доксициклина

Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей.

Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.

В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

  • Капсул по 50, 100 и 200 мг;
  • Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
  • Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

  • Лор-органов – тонзиллита, синусита, отита;
  • Дыхательных путей – абсцесса легкого, фарингита, трахеита, бронхита (острого и хронического), долевой пневмонии, бронхопневмонии, эмпиемы плевры;
  • Желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта – холангита, холецистита, бактериальной дизентерии, гастроэнтероколита, диареи «путешественников»;
  • Мочеполовой системы – эндометрита, пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, уретроцистита, гонореи, урогенитального микоплазмоза, эндоцервицита, острого орхиэпидидимита;
  • Кожи и мягких тканей – фурункулеза, абсцессов, инфицированных ожогов, ран.

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

  • Сифилиса;
  • Инфекционных заболеваний глаз;
  • Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
  • Фрамбезии;
  • Актиномикоза;
  • Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
  • Лихорадки Ку;
  • Холеры;
  • Тифа, включая сыпной и клещевой;
  • Малярии.

В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.

Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

  • Гиперчувствительности;
  • Тяжелой печеночной недостаточности;
  • Порфирии;
  • Лейкопении.

Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

  • Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.
  • В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.
  • Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:
  • При лечении острого неосложненного уретрита – по 0,5 г в течение недели;
  • При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала – по 0,1 г дважды в день в течение недели;
  • При лечении сифилиса – по 0,3 г ежедневно на протяжении 10 дней;
  • При малярии – на протяжении недели по 0,2 г в день;
  • При инфекциях мужских половых органов – на протяжении месяца дважды в день по 0,1 г;
  • При лечении лептоспироза – на протяжении недели по 0,1 г дважды в день;
  • При лечении и для профилактики диареи «путешественников» – по 0,2 г не дольше трех недель;
  • При лечении угревой сыпи – до 12 недель по 0,1 г в день.
  1. При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.
  2. В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.
  3. На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.
Читайте также:  Сухой плеврит легких, причины возникновения заболевания и его лечение

Побочные действия Доксициклина

Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:

  • Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
  • Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
  • Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

  • Суперинфекция;
  • Фотосенсибилизация;
  • Воспаление в аногенитальной зоне;
  • Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
  • Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
  • Дисбактериоз.

Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.

Эффективность пенициллинов и цефалоспоринов снижается при одновременном применении с Доксициклином. Также лекарство уменьшает надежность контрацепции, и на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов наблюдается увеличение частоты кровотечений «прорыва».

Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.

Условия и срок хранения

Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.

ДОКСИЦИКЛИН

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы тетрациклина

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы 1 капс.
доксициклина гидрохлорид 100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.

; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др.

антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.

), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.

), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины.

В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием.

Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции.

Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са2+). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2.

5 ч, максимальная концентрация в плазме крови — 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1.25 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 80-93%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения — 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани.

В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са2+). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации.

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания

  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
  • инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
  • инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
  • инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея ‘путешественников’);
  • инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
  • инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
  • профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
  • в качестве препарата ‘первого’ ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;
  • дефицит лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • порфирия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • лейкопения;
  • детский возраст (до 12 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
  • дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Дозировка

  • Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.
  • При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
  • При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие 2 — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
  • При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.
  • При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
  • Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;
  • Диарея ‘путешественников’ (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
  • Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
  • Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.
  • При угревой сыпи — 100 мг/сут, курс — 6-12 нед.
  • Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
  • При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
  1. Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),
  2. Нарушение обмена веществ: анорексия.
  3. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.
  4. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.
Читайте также:  Сегментарная пневмония – что это за болезнь, как определить и лечить?

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

  • Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.
  • Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.
  • Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.
  • Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl3+ ), кальция (Са2+) и магния (Mg2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg2+), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений ‘прорыва’ на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са2+) в любой костнообразующей ткани.

В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile.

В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Описание препарата ДОКСИЦИКЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector